抄録
デルゴシチニブは、ヒトヤヌスキナーゼ(JAK)1、JAK2、JAK3およびチロシンキナーゼ2に対する阻害活性を指標として、日本たばこ産業株式会社において見出された新規JAK阻害剤である。デルゴシチニブを含有するコレクチムⓇ軟膏0.5%が2020年6月に外用JAK阻害剤として世界で初めて発売され、またその翌年には0.25%軟膏が発売された。コレクチムⓇ軟膏の製剤化においては、原薬の物理化学的な安定性、軟膏の物理的特性評価、官能試験および保管安定性評価を実施し、使用感や保管安定性に優れる処方が必要であった。ここでは、開発の経緯、製剤設計、薬物動態、臨床試験成績についても紹介する。