抄録
14C標識(−)-(2 S，3 R)-2-amino-3-hydroxy-3-(3，4-dihydroxyphenyl) propionic acid (L-DOPS)をマウス，ラット，イヌおよびアカゲザルに経口あるいは静脈内投与し，このときの吸収・分布・排泄について検討した．以下，その結果の要約を示す．
1) 14C-L-DOPS (10mg/kg)経口投与後の血清中14C濃度はマウス，アカゲザルでは投与後30minまでに，ラット，イヌでは投与1hr後に最高値(Cmax)を示した．Cmaxはイヌ9.5μg eq/ml，アカゲザル4.4μg eq/ml，マウス3.6μg eq/ml，ラット2.7μg eq/mlであった．その後血清中14C濃度は速やかに低下し，T1/2はイヌ1.3hr，アカゲザル2.3hr，マウス2.2hr，ラット4.2hrであった．
2) 14C-L-DOPSを10，100または1000mg/kgの用量で雄ラットに経口投与した場合，血清中14C濃度は，投与後1hrまでにCmaxを示し，その後低下した．これらの血清中14C濃度の推移から算出した血清中14C濃度対時間曲線下面積(AUC0-48)は投与量に相関した増加を示した．
3) 14C-L-DOPSを雌ラットに経口投与(10mg/kg)した場合，血清中14C濃度は投与後30minに最高値を示し，以後T1/2 4.0hrで低下し，血清中14C濃度の推移に性差は認められなかった．
4) 14C-L-DOPSを各種実験動物に経口投与(10mg/kg)した場合，放射能は速やかに吸収され体内に分布した．大半の組織の14C濃度は，血清中14C濃度と同時間に最高に達し，その後速やかに低下し，24hr後には0.6μg eq/g以下となり，特定の組織への残存は認められなかった．マウスおよびラットでの全身オートラジオグラフィーによる体内14C分布パターンは，組織摘出法の結果と同様であった．
5) 各種実験動物とも14Cの移行が高かったのは，腎臓・肝蔵であり，マウス・ラットでは膵臓にも高い移行性が示された．一方，脳・脊髄への14Cの移行は低かった．
6) 14C-L-DOPSを各種実験動物に経口投与(10mg/kg)した場合，投与後72hrまでに投与量の60～72%が尿中に9～20%が糞中に排泄された．ラットでは投与量の約14%が呼気中に排泄された．ラットでの胆汁中14C排泄率は48hrまでに2.8%と低く，14C-L-DOPSは消化管から吸収された後，大部分は尿および呼気中に排泄されることが知られた.
