老齢(1および2年齢)および若齢(8週齢)のラットに14C-quinupramineを経口投与し，加齢に伴う生体内動態の変化について検討した．
1．8週齢ラットでは経口投与後1時間で最高血中濃度(放射能)に達したが，老齢ラットでは最高血中濃度に達する時間が遅くなった．血中からの放射能の消失は，いずれの動物もほぼ同様の半減期(Tα1/2=0.87～1.66hr，Tβ1/2=19.2～25.1hr)であったが，老齢ラットの最高血中濃度およびAUCは若齢ラットよりそれぞれ2.8および2.7倍高い値を示した．
2. 14C-quinupramine経口投与後2時間における2年齢ラットの組織中の放射能は若齢ラットの1.6～10.3倍の濃度を示した．投与後24時間では，両老間の濃度差はより大きくなった．しかしながら，2年齢ラットの組織内放射能の分布様式は，若齢ラットとほぼ同様であった．これらの結果は，全身オートラジオグラフィの成績とほぼ一致していた．
3．In vitroにおける14C-quinupramineの血漿蛋白との結合率は，若齢，2年齢ともに80%以上であった．2年齢ラットに14C-quinupramineを経口投与した後，2時間の血漿蛋白結合率は46.5%であったが，若齢ラットでは投与後1時間で58.5%を示した．
4．肝ミクロソームの薬物代謝酵素活性(アミノピリン脱メチル化およびアニリン水酸化)およびチトクロームP450は加齢に伴い低下した．In vitroでのラット肝ミクロソームによる14C-quinupramineの代謝実験で，2年齢ラットでは未変化体の割合が48.2%であったが，若齢ラットでは8.4%であった．14C-quinupramineを経口投与したラットの尿，糞，血漿，心臓肝臓および腎臓における未変化体の存在割合は，In vitroの試験結果と同様，2年齢ラットの方が若齢より高い値であった．
5．経口投与後24時間までの尿と糞を介しての放射能の排泄は，若齢ラットで92.4%，老齢ラットで66.5%(1年齢)および51.5%(2年齢)であった．投与後168時間までの累積尿中排泄は，若齢ラットで27.5%，老齢ラットで28.1%(1年齢)および37.2%(2年齢)であった．
