抄録
1．雄性ラットにPERGOLIDE MESYLATEを0.06mg/kgあるいは2mg/kg反復経口投与した際，両投与群ともコントロール群に対し，肝臓1g当たりの肝ミクロソーム蛋白量，チトクロームP-450含量，アニリン水酸化酵素活性，p-ニトロフェニル UDP-グルクロニルトランスフェラーゼ酵素活性は両投与群とも増加したが，アミノピリンN-脱メチル化酵素活性は0.06mg/kg投与群のみ増加した．
2．雄性ラットに14C-PERGOLIDE MESYLATEを2mg/kg経口投与した際，投与後30分から24時間までの血漿中には，未知代謝物M7およびPERGOLIDE SULFOXIDEが多く，PERGOLIDEはごくわずかであった．尿中には主代謝物として未知代謝物M6(PERGOLIDEあるいは未知代謝物M10の抱合体)，M8およびPERGOLIDE SULFOXIDEが認められた．糞中には主としてPERGOLIDEが認められた．十二指腸内投与での胆汁中主代謝物は未知代謝物M6およびM8であった．肝臓中には主としてPERGOLIDEおよびPERGOLIDE SULFONEが認められた．投与後2時間の腎臓中ではPERGOLIDEが主として認められたが，24時間では未知代謝物M5が多くなった．肺中には，PERGOLIDEおよび主代謝物としてPERGOLIDE SULFOXIDEおよびPERGOLIDE SULFONEが認められた．反復経口投与した際，各試料中代謝物の割合は，単回投与群とほぼ同様であった．
3、雄性サルに14C-PERGOLIDE MESYLATEを2mg/kg経口投与した際，血漿および尿中にはPERGOLIDEは少なく，未知代謝物M8画分およびM2が主代謝物として認められた．抱合体は認められなかった．
