【要約】 緒言 : アーティカイン塩酸塩 (アルチカイン塩酸塩) は, 歯科治療に際して世界的に広く使用されているアミド型の局所麻酔薬であるが, 現在日本では薬事承認を受けていない. そこで本邦での歯科用アルチカイン製剤 (OKAD01) の導入を目指し, OKAD01を日本人の口腔粘膜下に投与した際の安全性および血中薬物動態を検討するため, 日本人を対象としたOKAD01の第Ⅰ相試験を行った.
方法 : 健康な日本人成人男性を対象とした. OKAD01 1カートリッジ (1.7ml) および3カートリッジ (5.1ml) を口腔粘膜下にそれぞれ6名ずつに投与した. OKAD01投与前, 投与終了15, 30, 60分後, および2, 4, 12, 24時間後の血漿中アルチカイン濃度の測定を行った. またOKAD01投与前, 投与後に臨床検査, バイタルサインなどの測定を行い, OKAD01投与による有害事象を検討した.
結果 : 1カートリッジ群の薬物動態パラメータ値 [平均値±標準偏差 (最小値-最大値)] は, 最高血中薬物濃度 (Cmax) が374.35±97.65 (252.7-514.5) ng/ml, 最高血中薬物濃度到達時間 (Tmax) が0.25±0.00 (0.25-0.25) hであった. また3カートリッジ群では, Cmaxが694.00±175.23 (517.9-970.4) ng/ml, Tmaxが0.42±0.13 (0.25-0.5) hであった. 有害事象は1カートリッジ群に ｢頭痛｣ が1件認められたが, OKAD01との因果関係はなしと判断された.
結論 : OKAD01を日本人の口腔粘膜に投与した際のCmaxは, 本治験の安全域とした5.0 μg/ml未満であることが確認された. また, OKAD01に関連した有害事象は認められず, OKAD01は, 20歳以上の健常日本人男性に対して忍容性が認められ, 安全性に問題はないと考えられた.
