抄録
合成抗真菌剤 Ketoconazole (KCZ: KW-1414) の類縁物質であるR-39519 (脱アセチル体) 及びR-44319 (トランス体) は Candida 属菌種の一部と皮膚糸状菌に対してわずかに抗菌力を示したが, HLI-151 (酸化型) はこれらの真菌に対して抗菌力を示さなかつた. また, KCZの生体内代謝産物である2種のピペラジン誘導体R-43568ならびにT-1141もこれら真菌類に対して全く抗菌活性を示さなかつた. 膣内常在性乳酸桿菌に対してはKCZ, R-39519, R-43568及びT-1141は全く抗菌力を示さなかつた. 一方, KCZ 200mgを1回経口投与したヒト健康成人の血中 (1～2時間) には, Kluyveromyces fragilis 55-1を用いたバイオオートグラフィーの結果ではKCZ以外には抗菌力を示す代謝産物は検出されず, 同じく尿中 (2～4時間) にも抗菌活性を示す物質は全く検出されなかつた.
