トロンビン受容体PAR1の立体構造

抄録

❖Points❖
①PAR1（protease activated receptor 1）とそのアンタゴニストであるボラパクサール（vorapaxar）の複合体の結晶構造が決定された．
②PAR1のリガンド結合ポケットは，他のG蛋白共役型受容体とは異なり，閉じている．
③ボラパクサールはPAR1分子の表面近傍において，洞窟の中にはまり込むようにして結合しており，ほとんど溶媒に曝されていない．
④この特徴的な結合様式は，ボラパクサールのPAR1への強固な結合を説明する．
⑤トロンビン受容体を標的とする新しい抗血小板薬開発に向けてのヒントを提供する．