逐次クリック反応を指向したアジド－アルキン環化付加反応における選択性の検討

抄録

最近我々は、かさ高い置換基を有する芳香族アジドがアルキンとの環化付加反応において著しく高い反応性を有することを見いだした。そこで今回、かさ高いアジド基の特異な反応性を鍵とする逐次クリック反応の開発を目指し、様々な反応条件における各種アジド化合物の反応性の差を検討した。その結果、かさ高い芳香族アジド基は、ルテニウム触媒を用いるアジド－アルキン環化付加反応においては極めて反応性が低いことを見いだした。加えて、芳香族アジドと脂肪族アジドとの反応性の差に関しても精査し、アジドの反応性の差を利用した逐次クリック反応の検討を行った。