マイクロフロー合成法を駆動力とするペプチド合成の革新

抄録

ペプチド医薬品はその重要性を増しており、特に近年では、環状ペプチドやN-メチル化ペプチドを含む特殊ペプチドが注目を集めている。一方で、これらペプチドの低コスト生産の実現は未だ道半ばである。Theodor Curtiusによる初のペプチド結合形成の報告から140年近くの歳月が経過し、すでに無数の合成法が開発されてきた中でペプチド合成に革新を起こすことは極めて挑戦的な課題といえる。1990年代半ばに登場した、微小な流路を反応場とするマイクロフロー合成法は、これまでのバッチリアクターの利用を基盤とする合成法では制御困難な反応に新たな価値を付与するものである。本稿ではペプチド合成に革新を起こすべく推進してきた、マイクロフロー合成法を駆使したアミド化反応の開発について紹介する。