タンパク質の糖鎖修飾は様々な糖転移酵素および糖質加水分解酵素により行われ、これら酵素による糖鎖修飾は様々な生命現象の発現に重要な役割を果たしている。近年、糖鎖修飾に関与する酵素は創薬ターゲットとして注目されており、これら酵素に対する阻害剤の需要が高まっている。しかし、既知の糖鎖修飾酵素阻害剤は低い膜透過性など治療薬として展開するには大きな問題を抱えている。加えて、阻害剤探索のための酵素活性評価系も構築されていない。我々はこれら問題を解決するために糖鎖修飾に関与する糖質加水分解酵素活性のセルベースイメージング系の開発および新規阻害剤の探索を行なっており、本稿では我々の取り組みについて述べる。
