シアリルトランスフェラーゼ阻害剤

抄録

多くの細胞表層の生物現象において、糖タンパク質や糖脂質のシアリル化が重要な役割を果たしている。とりわけ、感染などの疾患におけるシアリル化め変化が興味を持たれている。このような観点から、シアリル化を制御するシアリルトランスフェラーゼ阻害剤は医学・薬学的な面、特にウィルスやガンなどの治療から興味が持たれる。本稿では、シアリルトランスフェラーゼ阻害剤の開発について概説する。その中には、受容体アナログ、供与体アナログ、遷移状態アナログが含まれ、それぞれシアル酸誘導体や構造ミミックに基づいてデザインされている。このようにして、最近、ナノモラーの範囲の阻害定数を持つ有力な阻害剤が見出されている。