Aspoxicillin (ASPC, TA-058) 1) について, 臨床治験の第一段階として, 健康成人男子志願者に対する安全性と体内動態を検討した。ASPCの安全性を確認するために1g×1回/日を2日間投与後, 直ちに諸検査を実施し異常が認められないことを確認した上で, 更に1g×2回1日を3日間連続投与し, 試験終了後4週間にわたり追跡検査を実施した (Group A)。前記試験で安全性が確められた後, 1g×2回/日を5日間連続投与し, Group Aと同様の追跡検査を実施した (Group B)。
ASPCの吸収・排泄を検討するために, まず連続投与で, ASPC 1gを8-10回投与して, 本剤の蓄積性を調べ (Group AとGroup B), その後, 単回投与で1gのASPC及びPiperacillin (PIPC) を筋注, 静注及び点滴静注して, Cross-over法で両剤の吸収・排泄を比較し, 更にASPCの点滴静注における用量依存性を調べた。
