健常成人男子被験者を対象として, 非エステル型新経口セファロスポリン剤BMY-28100 (カプセル剤) の連続経口投与を実施し, 本剤の安全性と体内動態を検討した。
BMY-28100250mgを1日3回7日間 (計21回) の連続投与を行った。
安全性に関しては, 副作用及び臨床検査値に異常を認あなかった。
初回投与時の血清中濃度はCmaxが平均4.45μg/mlで, T1/2は平均1.3時間, AUCは10.6μg・hr/mlであった。投与19回目の血清中濃度はCmaxが平均4.83μg/mlでT1/2は平均1.1時間, AUCは12.4μg・hr/mlであつた。又, 24時間 (投与3回) の尿中回収率は1日目が平均53.4%, 7日目が平均56.2%であつた。
本剤は1日2回14日間連続投与時の成績と同じく, 1日3回の連続投与試験においても薬剤の蓄積性は認あられなかった
