T-3761の血清蛋白結合に関する検討を行い, 以下の結果を得た。
1. 各種動物およびヒト血清に対する結合率は16.9～27.7%であり, CiprofloxacinやOfloxacin よりもわずかに高値を示した。
2. 薬剤濃度0.25～20μg/mlにおける, ヒト血清蛋白結合率は19.1～23.8%であった。
3. ヒト血清蛋白結合率は, 血清蛋白濃度の減少に伴って低下した。
4. T-3761 (2μg/ml) のヒト血清との結合率はpHの影響を受け, pH7.0, 7.4および8.0において, 各々12.4, 21.3および32.1%であった。
5. ヒト血清蛋白との結合は可逆的であった。
6. ウサギにT-3761 20mg/kgを経口投与した時のin vivo結合率は26.1～33.2%であり, in vitro結合率と類似していた。
T-3761は富山化学工業 (株) 綜合研究所において開発されたニューキノロン系合成抗菌薬である。本剤はグラム陽性菌ならびにグラム陰性菌に対して広範囲な抗菌スペクトルを有し1), 経口吸収性が優れ, 血中濃度のピーク値が高く, 尿中に速やかに排泄されることを特徴としている2)。
今回, T-3761の各種動物およびヒト血清に対する結合率, 血清蛋白結合に及ぼす薬剤濃度, 蛋白濃度ならびにpHの影響, 血清蛋白結合の可逆性を検討した。またウサギにおけるin vivo結合率についても検討したので, その成績を報告する。
