抗アレルギー剤の開発におけるLead Evolution;　第二リード化合物としてのDimethyl(2-Phenoxyethyl) sulfonium p-Toluenesulfonate

抄録

I 型アレルギー疾患治療薬を開発する目的でトシル酸 ２-ヒドロキシエチルジメチルスルホニウム (1) 誘導体の抗アレルギー作用を検討した。それらの中でトシル酸　2-アルコキシと2-フェノキシエチルジメチルスルホニウムの数化合物がIgE 誘導ラット同種受身皮膚アナフィラキシー（PCA）の抑制作用を示した。抗アレルギー作用および急性毒性と化合物の疎水性または電子的性質（HOMOまたは酸素原子上の電荷）との間に相関が見られた。そしてトシル酸2-フェノキシエチルジメチルスルホニウム（5）を、次の開発段階における第二のリード化合物として選定した。