New Quinolone剤の薬動力学的研究Ofloxacin, Ciprofloxacin, NY-198, T-3262の同一被験者における比較

抄録

健康成人被験者5名にOHoxacin (OFLX), Cipro Hoxacin (CPFX), NY-198を空腹時にそれぞれ200mgずつ, T-3262は空腹時と朝食後に300mgずつ内服させ, 血清中, 尿中濃度をHPLCで測定して比較した。空腹時の4剤の平均血清中濃度のピークはOFLXは2.36, CPFXは1.14, NY-198は2.21, T-3262は0.67μg/mlで, 薬動力学的に求めたC_maxはOFLX, NY-198とCPFX, T-3262の間に有意差が見られた。T_1/2はT-3262, 3.85, 0FLX3.57, NY-198, 3.39, CPFX, 2.51時間の順でCPFXはT-3262およびOFLXより有意に短かった。その際の平均尿中回収率はOFLXは64.0, NY-198は62.5, CPFXは38.1, T-3262はfreebase 204mgの21.0%であった。T-3262の食後内服時の平均ピークは1.08μg/mlに上昇し, C_max, AUCは空腹時内服との間に有意差がみられ, その際の平均尿中回収率は, free base 204mgの36.4%に増加した。