新規経口用キノロン薬balofloxacinの口腔細菌に対する抗菌力と唾液・抜歯創内移行について

抄録

新規ニユーキノロン系合成抗菌薬balofloxacinの口腔レンサ球菌4菌種 (各20株) に対する抗菌力は, MIC₉₀が0.39～0.78μg/mlで, 対照薬のtosufloxacinとほぼ同等で, onoxacin, cipronoxacinよりも2～4倍強かった。
健常成人男子7名に本剤200mgを空腹時投与すると, 最高血中濃度は1.7時間後に1.35±0.12μg/mlまで上昇した。食後の服用ではTmaxが若干延長したが, CmaxやAUCにはほとんど差がみられなかった。唾液中濃度は血清中濃度とほぼ類似した推移を示し, 対血清中濃度比は50～90%であった。
また, 抜歯予定者に本剤100mg (29名) または200mg (44名) 投与後, 抜歯直後の抜歯創貯溜血液を測定したところ, 100mg投与群では, 1.75～4, 5時間後で0～1.66μg/ml, 200mg投与群では0.5～4.25時間後で0.01～2.4μg/mlに分布し, ほぼ血中濃度に相当する濃度が測定された。