Gatifloxacinのin vitropharmacokinetic modelにおける殺菌作用

抄録

ヒトの血清中薬剤濃度推移を再現するin vitro pharmacokinetic modelを用いて, Staphylococcus aureus subsp. aureus (以下, S. aums), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coliおよびPseuaomnas aeruginosaに対するgatifloxacin (GFLX) の殺菌作用を検討し, 以下の知見を得た。
1. GFLXは200mg内服時の血清中薬剤濃度を再現したin vitroモデルにおいて, S aureus Smith, S. pneumoniae TypeIIIおよびE. coliML4707に対し強い殺菌作用を示し, 菌増殖抑制作用は24時間持続した。しかし, P. aeruginosaIID1210に対しては殺菌作用を示したものの, 薬剤添加6時間後より再増殖がみられ, 24時間後には菌数が非添加群と同レベルに達した。
2. In vitro pharmacokinetic modelにおけるGFLXの殺菌作用は, 本化合物のin vitro 抗菌力と薬剤濃度推移に依存した。
3. GFLXの殺菌効果を類薬と比較した結果, S aureus, S. pneumoniae及びP. aeruginosaに対してはtosufloxacin, sparfloxacinおよびlevofloxacinと同等以上の効果を示した。