世界初の抗精神病薬の経皮吸収型製剤ロナセン^Ⓡテープの開発

抄録

ブロナンセリンは、ドパミンD₂、D₃ならびにセロトニン5HT_2A受容体拮抗作用をもつ非定型抗精神病薬である。筆者らは、世界初の抗精神病薬のテープ剤として、ブロナンセリンを有効成分とする経皮吸収型製剤を日東電工株式会社と共同開発し、2019年9月に国内販売を開始した。経皮吸収型製剤を設計するうえで、皮膚透過性、皮膚刺激性、粘着性の3つの技術的なハードルがある。筆者らは、この技術的ハードルを克服し、ロナセン^Ⓡテープの製剤開発に成功した。ここに、製剤設計について詳細に報告するとともに、開発に至った経緯および臨床試験成績についても記述する。