抗トロンビン活性を有するargipidineのラットにおけるin vivoおよびin vitro代謝について検討した．14C-Argipidine静脈内投与後の胆汁中およびargipidineとラット肝9000×g上清またはラット肝ミクロゾームとのインキュベーション混液中から4種の代謝物を同定あるいは推定した．すなわち，argipidineの3-methyltetrahydroquinoline (3MTHQと略)環が芳香化された化合物であるM-1，3MTHQ環の4-水酸化体である.cis5体およびtrans体のM-2およびM-3，および3MTHQ環のN-水酸化体であるM-4である．M-4をラット肝ミクロゾームとインキュベートしたときM-4はさらにM-1に代謝され，また，この反応はNADPHおよび酸素依存性であった．これらの結果は，argipidineのラット肝ミクロゾームにおける芳香化反応は，argipidineのN-水酸化を第一段階とする段階的な酸化反応であることを示唆した．また，argipidineのラット肝ミクロゾームにおける代謝には，2つの異なった経路が関与しているものと推察された．すなわち，M-2およびM-3の生成は，cytochrome P-450 monoxygenase系の酵素により，また，M-4の生成はflavin-containing monoxygenaseにより触媒されるものと推察された．
