ラットにおけるArgipidine (MD-805)の体内動態に関する研究(II)：Argipidine単回および連日静脈内投与時の血中濃度推移，分布，代謝および排泄

抄録

雌雄ラットに¹⁴C-argipidineを単回または連日静脈内投与したときの，argipidineの血漿中濃度推移，分布，代謝，排泄および蓄積性について検討した．
1．単回投与時の血漿中放射能濃度および未変化argipidine濃度は，約4min (T_1/2α)および80min (T_1/2β)，および約3min (T_1/2α)および20min (T_1/2β)の半減期でそれぞれ速やかに消失した．
2．肝，腎および消化管中に高い放射能分布が認められた．雄性ラットに¹⁴C-argipidineを21日間連日投与したとき，組織および臓器への蓄積は認められなかった．
3．尿，糞中主要代謝物はargipidineのtetrahydroquinoline環が芳香化されたM-1であった．
4．¹⁴C-Argipidineを単回または連日投与した後24hrまでの尿および糞中に，投与放射能のほぼ90%が排泄された．胆汁中への放射能の累積排泄率は，投与後48hrまでに約90%に達した．