抄録
健常人被験者において，bermoprofenの単回投与試験(5，10，20，40mg)および反復投与試験(15，20mg 1日3回1日間投与試験および20mg 1日3回5日間計13回投与試験)を実施し，血漿中では未変化体と代謝物M1～M3を，尿中ではこの他にbermoprofenとM1のグルクロン酸抱合体の濃度を測定し，以下の知見を得た．
1．Bermoprofen単回投与後の平均血漿中未変化体濃度は，投与後0.5～1時間で最高値に達し，その濃度は5，10，20，40mg投与でそれぞれ164，247，415，1,325ng/mlとほぼ投与量に対応して増加した．血漿中からの消失は二相性を示し，見掛けの半減期はα相が0.5～0.8時間，β相が1.9～2.1時間と速やかであった．血漿中M1濃度は，投与後1～2時間に未変化体のそれよりも若干遅れて最高値に達し，その濃度は未変化体より高かった．M1は見掛けの半減期がα相1.5～1.7時間，β相6.0～7.3時間で，未変化体より緩徐に消失した．M2およびM3の血漿中濃度は未変化体のそれの1/30以下と微量であった．
2．BermoprofenとM1の血漿たんぱくとの結合率は，ともに99.5%以上であった．
3．Bermoprofen単回投与後48時間までの尿中総排泄量は，投与量の66～75%と投与量によらずほぼ一定であった．その大部分(投与量の44～49%)はM1のグルクロン酸抱合体であり，ついでbermoprofenのグルクロン酸抱合体であった．これら抱合体が尿中総排泄量の80%以上を占排めていた．非抱合のbermoprofenとM1～M2の排泄量は，おのおの投与量の2～5%と少なかった．
4．1日3回5日間計13回反復投与試験において，最終投与後の未変化体とM1の血漿中動態は，単回投与試験のそれと変化が認められなかった．また，尿中代謝物の創合も単回投与試験時と同様であった．したがって，bermoprofenの生体内動態は，反復投与によって影響を受けないものと推測される．
