抄録
ラットに14C-KW-3049を単回経口および静脈内投与，あるいは反復経口投与したときの吸収，分布および排泄について検討した．また，非標識体の反復経口投与後の血漿中濃度推移についても検討し，以下の結果を得た．
1．消化管からの吸収は雌雄ラットとも速やかであった．
2．経口投与後の血漿中放射能濃度は，雌雄ラットとも投与後0.5時間に最高濃度(雄性:126.4ng equiv./ml，雌性:246．6ngequiv．/ml)を示した後，2～3相性に消失した．消失相の半減期は，雄性ラットにおいて20.3時間，雌性ラットにおいては30.0時間であった。
3．雄性ラットに静脈内投与後0．1時間における放射能の組織内分布は，肝臓で最も高く，ついで副腎，腎臓肺の順であった．中枢神経系への移行は少なかった．
4．雌雄ラットに経口投与後の放射能濃度は，大部分の組織において投与後0.5時間に最大となった．雄性ラットにおいては肝臓で最も高く，ついでリンパ節，腎臓の順であった．中枢神経系への放射能の移行は極めて少ないものであった．雌性ラットにおいては肝臓で最も高く，ついで腎臓リンパ節の順であった．雄性ラット同様中枢神経系への移行は極めて少なかった．
5．雄性ラットに経口投与後作製した全身ARGの所見では，肝臓腎臓，副腎，顎下腺，肺，脳下垂体，膵臓の順に放射能の移行が認められた．
6．ヒトおよび各種実験動物の血漿ないし血清に対するin vitroにおける蛋白結合率は，99%以上と高いものであった．静脈内投与後0.1時間および雄性あるいは雌性ラットに経口投与後1時間における放射能のin vivo蛋白結合率は，それぞれ95.2，84.0，78.3%であった．
7．雄性ラットに静脈内投与したとき，放射能は尿中に約18%，糞中に約84%が排泄された．経口投与後では尿中に約19%，糞中に約74%が排泄された．雌性ラットに経口投与後では尿中に約24%，糞中に約72%が排泄された．
8．静脈内および経口投与後の放射能の胆汁への排泄率は，それぞれ約79%および約34%であった．
9．非標識体を1日1回21日間反復投与しても血漿中動態に変化は認められなかった．
10．標識体を1日1回21日間反復投与すると，血漿中放射能濃度は，投与14日まで上昇し，それ以降定常状態に達した．組織内濃度も単回投与後と比較すると2～3倍高い放射能濃度を示した．最終投与後72時間までに，投与放射能の約6%が尿中に，約88%が糞中に排泄された．
