抄録
塩酸キナプリルのラットの薬物動態について14C標識化合物を用いて検討した．塩酸キナプリルは主として小腸から吸収された．絶食条件下で雄ラットに3mg/kg経口投与したときの吸収率は50～65%と推定された．血漿中放射能濃度は投与後0.5時間で最高濃度に達し，最終相の消失半減期は29．6時間であった．最高濃度(Cmax)および血漿中濃度一時間曲線下面積(AUC)は1mg/kgから30mg/kgの範囲で投与量にほぼ比例して増加した．飽食条件下ではCm謎は低下したが，AUCは変化しなかった．また，薬物動態値に性差はみられなかった．投与後0.5時間の組織内放射能濃度は肝臓，血漿，腎臓，血液および肺が高かった．その後，組織内放射能濃度は速やかに減少し，投与後72時間では肺，肝臓および腎臓にのみわずかに放射能が検出された．全身オートラジオグラムにおいて同様の分布傾向が認められた．投与後120時間の体内に残存する放射能は投与量の0.1%にすぎなかった。投与後0.5～6時間における血漿中放射能の蛋白結合率は95～97%であった．血球への放射能の移行は少なかった．血漿，尿，糞および胆汁中には主として活性代謝物であるキナプリラートが検出され，キナプリルおよびその他の代謝物はほとんど検出されなかった．雄ラットに3mg/kg経口投与すると，120時間以内の尿中に投与量の18.8%，糞中に78.6%が排泄された．雌ラットの排泄率は雄ラットに類似していた．経口投与後48時間以内の雄ラットの胆汁中に投与量の43%が排泄され，更に胆汁中放射能の22%が腸管から再吸収された．
