ラット肝の合成コルチコイド代謝
1972 年 47 巻 12 号 p. 1033-1045,1006
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1972 年 47 巻 12 号 p. 1033-1045,1006
現在, 市販されている合成コルチコイド (cortisol, prednisolone, 6α-methylprednisolone, triamcinolone, paramethasone, dexamethasone, betamethasone) について, Sprague-Dawley系雄ラットの肝ホモジネート, 肝ホモジネート加NADPH2, 肝スライスでの被代謝性とその代謝物について検討した.その結果, 被代謝性と抗炎症性力価は逆相関を示した.また, prednisolone, 6α-methylpredonisolone, triamcinoloneで20-dihydro derivativesを同定した.14C-cortisol, 14C-prednisone, 14C-triamcinolone acetonideを3H-prednisoloneとdouble isotope methodでラットの門脈内に注入, その肝を経時的に摘出, そのfree fractionを抽出, 分析し, dynamicな代謝動態をとらえた.すなわち, cortiso1で, A環より, C-20位の方が代謝をうけやすいこと, C-11位のketoneは瞬時にhydroxyに還元される.
