抄録
近年の医薬品開発においては，様々な機能を持った製剤が展開されている．経口製剤だけを取り上げても，腸溶性製剤，可溶化製剤，持続吸収型徐放製剤，舌下錠，口腔内崩壊錠等，多種存在する．一方，治験初期では，原薬を出品後，治験サイトで溶解，懸濁あるいはカプセル充填して投薬されるなど，簡易な製剤で開発される場合もある．いずれの製剤においても，多くの場合，使用される原薬形態は結晶性の粉末である．結晶は非晶質と比較して物理的・化学的に安定であり，原薬および製剤の品質保持において優位であるだけでなく，製造における堅牢性確保の点からもメリットは多い．これに対し，溶解性の改善などを目的とした非晶質製剤として開発する場合には，品質や製造性の担保のための工夫がなされている．すなわち，高品質な医薬品を安定的に患者さんに届けることを使命とする製薬企業において，医薬品開発を俯瞰的に捉えた開発形態の選定は重要な項目である．過去には，不十分な開発形態の選定が原因による特許訴訟や製造中止の事例が報告されている．企業経営の問題にとどまらず，患者さんや広く社会に及ぼす影響も大きいことから，製薬企業には適切な開発形態の選定が求められている．
本稿では，医薬品開発における開発形態選定の現状に加え，物性・原薬製造工程・製剤化工程研究を交えた新たな展開について紹介する．
