2017 年 53 巻 4 号 p. 358
アゼチジンは窒素原子を含む飽和四員環複素環式化合物であり,医薬品や天然物などの部分骨格中に認められる.しかし,一般にアゼチジンはその大きなひずみのために合成が困難であり,これまでに効率的な合成法が少なかった.今回Chenらは,Pd触媒による分子内C–Hアミノ化反応を利用したベンズアゼチジン類合成法の開発に成功したので,紹介したい.
なお,本稿は下記の文献に基づいて,その研究成果を紹介するものである.
1) He G. et al.,Nature Chem., 8, 1131-1136(2016).
2) He G. et al., J. Am. Chem. Soc., 134, 3–6 (2012).
3) Gary J. B., Sanford M. S. Organometallics, 30, 6143–6149(2011).
4) Nielsen M. C. et al., J. Am. Chem. Soc., 135, 1978–1985(2013).