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多様性指向型合成(DOS)でhit to leadを効率よく回す
2017 年 53 巻 5 号 p. 467
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2017 年 53 巻 5 号 p. 467
Fragment-based drug Discovery(FBDD)は標的と効率よく結合する小さな分子を起点(ヒット)としてリード化合物を創出していく創薬手法である．一般的にはFBDDによってリード化合物へと導く過程において標的の構造情報が必要とされる．今回，Wangらは多様性指向型合成(DOS)を利用することにより，標的の構造情報がない場合にもFBDDが行えることを報告したので本稿で紹介する．
なお，本稿は下記の文献に基づいて，その研究成果を紹介するものである.
1) Wang Y. et al.， ACS Med. Chem. Lett., 7, 852–856(2016)．
2) Burke M. D., Schreiber S. L., Angew. Chem. Int. Ed., 43, 46−58(2004)．
3) Hung A. W. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A., 108, 6799−6804(2011)．
