HIV-1インテグラーゼ阻害剤　ドルテグラビルの創薬と開発

抄録

エイズはHIVが感染することにより引き起こされる疾患であり、未だ世界的に深刻な感染症である。我々はインテグラーゼ阻害剤として世界で最初に臨床試験に進んだS-1360を創製したが、ヒトでの代謝が早く、薬効を確認できなかった。しかし、その過程で学びがあり、特に、「2メタル結合ファーマコフォアモデル」を見出し、多種多様な化合物をデザインし、GSKとの共同研究の中でドルテグラビルを創製した。本稿では、ドルテグラビル創製までの苦難の道のりを振り返りたい。