ALK(anaplastic lymphoma kinase)選択的阻害剤アレクチニブの創製

抄録

Anaplastic lymphoma kinase (ALK)はEML4-ALK融合遺伝子の同定を契機に特定のがんの治療標的として注目されており、我々はALK選択的阻害剤を目標に創薬研究を実施した。スクリーニングヒット化合物からの構造最適化を分子モデリング等を利用して実施しアレクチニブの創製に至った。アレクチニブはALKに増殖を依存する腫瘍のマウスモデルにおいて高い抗腫瘍活性を示す。アレクチニブの臨床開発は国内、海外にて進行中であり2014年日本、2015年米国にて承認を取得した。