ファルマシア
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セリンライゲーションを鍵としたteixobactinの全合成
倉永 健史
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キーワード: ペプチド, 全合成, 抗生物質
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2017 年 53 巻 6 号 p. 586

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抄録
新規抗生物質teixobactin(図1)は,メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)やバンコマイシン耐性腸球菌(VRE)等の多剤耐性菌に対しても有効で,マウスにおいても有効性が実証されている. バンコマイシンやラモプラニン等より大幅に構造が単純化されたfirst-in-classの医薬品シードとして,化学合成を基盤とした詳細解明が望まれていた.最近,無保護ペプチドの連結を基盤とした効率的全合成が達成されたため,本稿にて紹介する.
なお,本稿は下記の文献に基づいて,その研究成果を紹介するものである.
1) Ling L. L. et al., Nature, 517, 455–459(2015).
2) Jin K. et al., Nat. Commun., DOI: 10.1038/ncomms12394
3) Zhang Y. et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A., 110, 6657–6662(2013).
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© 2017 The Pharmaceutical Society of Japan
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