抄録
ゼローダ（カペシタビン，Capecitabine）は，腫瘍選択的に5-FUを生成するようにデザインされたフルオロシチジン誘導体である．本薬は消化管より未変化体のまま速やかに吸収され，肝臓でカルボキシルエステラーゼ（CE）による加水分解を受け5'-deoxy-5-fluorocytidine（5'-DFCR）となる．次に主として肝臓や腫瘍組織に存在するシチジンデアミナーゼ（CD）により5'-deoxy-5-fluorouridine（5'-DFUR）に変換される．更に，腫瘍組織に高レベルで存在するチミジンホスホリラーゼ（TP）により活性体である5-FUに変換され抗腫瘍効果を発揮する．日本において行われた第2相臨床試験の一つは，ドセタキセルに無効となった進行·再発乳癌患者60例を対象として行われた．用法·用量は，カペシタビン1,657 mg/m2/dを1日2回に分けて，3週間連続経口投与し，1週間休薬する，を1コースとするレジメンである．その結果，評価可能の55例について奏効率は20.0%（1CR，10PR），無増悪期間の中央値は84日，生存期間の中央値は452日だった．第1相臨床試験および第2相臨床試験を通じて発現した主な副作用は，手足症候群（50.7%），赤血球減少（37.9%），白血球減少（33.0%），リンパ球減少（31.0%）等だった．カペシタビンは，進行再発乳癌における新たな治療選択肢として期待されている．
