抗ヘルペスウイルス薬　アメナメビル錠200 mg（アメナリーフ^®錠200 mg）の薬理学的特性と臨床効果

抄録

帯状疱疹は神経節に潜伏感染した水痘・帯状疱疹ウイルス（varicella zoster virus：VZV）の再活性化により生じるウイルス感染症であり，神経支配領域に一致して帯状に出現する疱疹と痛みが特徴である．アメナメビルは非核酸類似構造の抗ヘルペスウイルス薬であり，ウイルスDNA複製に必須とされるウイルス由来のヘリカーゼ・プライマーゼ複合体の酵素活性を阻害することで，抗ウイルス作用を示す．また，アメナメビルは代表的な薬物代謝酵素チトクロームP450（cytochrome P 450：CYP）の分子種であるCYP3Aで主に代謝され，糞中に排泄される．In vitro抗ウイルス試験の結果，アメナメビルはVZVに対しアシクロビルより高い抗ウイルス活性を示し，アシクロビル低感受性VZVに対しても抗ウイルス活性は減弱しなかった．国内帯状疱疹患者を対象とした第Ⅲ相臨床試験では，アメナメビル400 mgを1日1回食後経口投与したところ，主要評価項目である投与4日目までに新皮疹形成停止が認められた患者の割合は81.1％であり，バラシクロビル塩酸塩に対する非劣性が検証された（P＜0.0001，Farrington-Manning法をMantel-Haenszel型の調整に拡張した非劣性検定）．副作用は10.0％（25/249例）に認められ，主なものはフィブリン分解産物増加（2.0％），心電図QT延長（1.6％），β-NアセチルDグリコサミニダーゼ増加（1.2％），α1ミクログロブリン増加（1.2％）等であった．以上から，アメナメビル錠1日1回400 mg投与は帯状疱疹治療における有効性と安全性が確認され，本邦において新たな治療選択肢になり得ると考えられた．