オピオイド受容体調節薬であるナルメフェン（セリンクロ®）は，日本，EU，および他の国々で，アルコール依存症患者における飲酒量低減で承認されている．本稿では，ナルメフェンの薬理学的特徴とアルコール依存症治療としてのナルメフェンの飲酒前頓用による有効性と安全性について紹介する．エタノールは，μ-オピオイド受容体アゴニストであるβ-エンドルフィンや，κ-オピオイド受容体アゴニストであるダイノルフィンなどの内因性オピオイドの放出を増加させる．前臨床データは，ナルメフェンがμ-オピオイド受容体にアンタゴニストとして，κ-オピオイド受容体に部分アゴニストとして作用し，エタノール依存性およびエタノール非依存性ラットモデルで，エタノール自己投与を減少させることを示した．ナルメフェンは，β-エンドルフィン／μ-オピオイド受容体およびダイノルフィン／κ-オピオイド受容体システムのアルコールによる影響を調節すると考えられる．高飲酒リスクレベルの日本人アルコール依存症患者を対象とした，心理社会的治療と併用したナルメフェン飲酒前頓用の，多施設共同無作為化二重盲検第Ⅲ相試験で，ナルメフェン10 mgおよび20 mgは，プラセボと比較して，治療期12週の多量飲酒日数および総アルコール摂取量を有意に減少させた．24週の治療期間で，ナルメフェン10 mg群または20 mg群で5％以上発現し，発現割合がプラセボ群より2倍以上高かった有害事象は，悪心，浮動性めまい，傾眠，嘔吐，不眠症，食欲減退，便秘，倦怠感および動悸であった．有害事象の重症度の多くは軽度または中等度であった．以上より，ナルメフェンは，アルコール依存症治療に新しい選択肢として「減酒」を提供する．
