アルツハイマー病（AD）の治療薬として抗アミロイドβ（Aβ）抗体薬が承認されたことで，ADの根本的治療への道が開かれつつある．治療薬開発プロセスにおいては，適切な被験者選定および治療効果の客観的評価のため，脳内病変の評価が不可欠である．このような目的において，ポジトロン断層法（PET）を用いたin vivoイメージングは，中核的役割を担っている．近年では，脳内のAD病変を非侵襲的に可視化するアミロイドPET薬剤やタウPET薬剤の臨床実装が進みつつあり，また神経炎症を計測する新たなPET薬剤の開発も進んでいる．一方，放射性同位体を用いないin vivoイメージング技術として注目されているのが，近赤外蛍光（NIRF）イメージングである．分光学的窓（optical window）と呼ばれる650～900 nmの波長域の近赤外光は，可視光に比べて生体組織による吸収が少なく，NIRFを発するプローブを用いることで，その生体内分布を非侵襲的に可視化できる．外科領域ではインドシアニングリーン（ICG）が非特異的NIRFプローブとして利用されているが，AD病変を可視化するNIRFプローブはまだ臨床応用に至っていない．Aβを画像化するNIRFプローブには，電子供与基と電子受容基がπ共役系で連結した低分子化合物が用いられ，Aβへの高い結合親和性と選択性，脳血液関門透過性，および650 nm以上の励起・蛍光波長を有することが求められる．上記条件を満たすNIRFプローブ候補化合物が多数開発されており，動物実験用途では実用的なレベルに達している．さらに近年では，デュアルエミッション化によって，複数の標的を識別可能とするマルチターゲット蛍光イメージングプローブの開発も進んでおり，多標的のin vivo同時計測が期待されている．
