シャーレ上に培養したヒト腸上皮細胞株Caco-2を用いて，14C-オレイン酸のコレステロールエステル(CE)への取り込みを指標としたacyl-CoA:cholesterol acyltransferase(ACAT)活性を測定し，本活性に対するACAT阻害薬，F-1394並びに類似薬の阻害作用を比較検討した．F-1394は本細胞のACAT活性を濃度依存的に阻害し，その50%阻害濃度(IC50値)は71nMと算出された．他のACAT阻害薬であるYM-17E，CI-976，CL-277，082およびDL-melinamide並びにシンバスタチンの本活性に対するIC50値は，それぞれ，121nM，702nM，21.5μM，20.9μMおよび22.5μMと算出された．また，プラバスタチン，プロブコール及びクロフィブレートは本活性にほとんど影響を与えなかった．さらにCaco-2細胞をフィルター上に培養し，tightjunctionを形成させた小腸粘膜モデルを用いて，漿膜側へのCE分泌に対するF-1394の作用を検討したところ，F-1394は，漿膜側培養液へのCE分泌を濃度依存的に抑制した(F-1394 100nMでの抑制率;90%)．以上の成績から，ACAT阻害薬F-1394は，細胞膜機能を有するACAT活性測定系においても，類似薬に比して強力に本活性を阻害することが明らかとなり，ヒト小腸粘膜においてコレステロール吸収を抑制することが示唆された．
