Eptazocine(l-1，4-dimethyl-10-hydroxy-2，3，4，5，6，7-hexahydro-1，6-methano-1 H-4-benzazonine)の薬理作用

第4報 Eptazocineの抗侵害作用に対するNaloxoneの拮抗作用について

抄録

eptazocine(l-1，4-dimethyl-10-hydroxy-2，3，4，5，6，7-hexahydro-1，6-methano-1 H-4-benzazonine)が麻薬性鎮痛薬または麻薬拮抗性鎮痛薬のどちらに属するか，eptazocineの抗侵害作用に対するnaloxoneの拮抗およびmorphineの作用に対するeptazocineの作用を検討した．マウスでの熱板法，および圧刺激法，ラットでのtail-flick法では，eptazocineの抗侵害作用はmorphineのそれと同様にnaloxoneで完全に拮抗された．一方，マウスでの酢酸writhing法においてmorphincのED50値はnaloxone 0.5mg/kg(s.c.)前処置により，有意に上昇したが，eptazocine，pentazocineのそれは，naloxone 1.0mglkg(s.c.)を前処置しても有意な上昇が認められなかった．また，酢酸writhing法におけるnaloxoneのpA₂値は，eptazocine<pentazocine<morphineであった．一方，圧刺激法でのmorphineの抗侵害作用は，eptazocineによって用量依存的に拮抗された．さらにまた，morphineの自発運動亢進作用もeptazocineによって拮抗された．以上の結果より，eptazocineはopiateagonistではなくopiateagonist-antagonistに属するものと思われる．