日本薬理学雑誌
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新規非ステロイド性鎮痛,抗炎症薬Mofezolacのi薬理学的プロフィール
小野 尚彦山本 紀之角南 明彦山崎 靖人三宅 秀和
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1990 年 95 巻 2 号 p. 63-81

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抄録

新規非ステロイド性鎮痛,抗炎症薬mofezolacの鎮痛,抗炎症,解熱作用および消化管障害作用をindomethacin,ibuprofen,mefenamic acid,aspirinおよびaminopyrineの作用と比較検討した.mofezolacはマウスおよびラットphenylquinone writhing,マウスacetylcholine writhing反応を10mg/kg以下の低用量で抑制し,その作用はindomethacinより若干弱かったが,他の対照薬に比べ3~31倍の効力であった.このように,mofezolacは化学発痛物質によるwrithing反応に対しては比較的感受性が高かった.この傾向はphenylquinoneで誘発したマウス腹腔内色素漏出反応においても認められ,mofezolacはindomethacinより若干弱かったが,他の対照薬の6~24倍の効力であった.また,ラット炎症足の痛覚過敏反応(硝酸銀関節炎,Randall-Selitto法)に対するmofezolacの作用は,indomethacinよりは弱かったものの,他の対照薬の0.6~8倍であった.また,イヌの尿酸関節炎において,mofezolacはindomethacinと同程度の治療効果を示した.一方,mofezolacの抗炎症作用(ラットcarrageenin足浮腫,ラットcarrageenin肉芽嚢,ラットadjuvant関節炎)および解熱作用(ラットyeast発熱,ウサギLPS発熱)は,indomethacinよりも明らかに弱く,概してibuprofenと同等以下であった.さらに,副作用として危惧される消化管障害作用は軽微であった.mofezolacは,in vitroにおけるprostaglandin生合成およびsodium arachidonateあるいはcollagenで惹起したウサギ血小板凝集を,indomethacinと同程度に強力に抑制した.これらのことより,mofezolacは主としてcyclooxygenaseを阻害することにより薬効を発現するものと考えられる.また,mofezolacは経口投与後,速やかに吸収され,消失も比較的速いことが明らかにされている.以上から,mofezolacは急性炎症性疹痛の緩解に速効性の期待できる有用な鎮痛,抗炎症薬であるものと思われる.

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