Montirelinの0, 0.05, 0.5, 5および50 mg/kgをSlc : SD系ラットに5週間反復静脈内投与し, さらに0, 0.5および50 mg/kg投与群については4週間回復試験を実施して, 以下の成績を得た。1. 一般臨床検査では, 投与中より投与直後にかけての全身性の振戦が50 mg/kg投与群で, 投与後一過性の多尿が5 mg/kg以上の投与群で観察された。体重の増加抑制が0.5 mg/kg以上の投与群の雄で, 摂餌量の減少が雄の全ての被験物質投与群で, また摂水量の増加が5 mg/kg以上の投与群で認められた。死亡は全ての投与群でみられず, 眼科的検査においても特に記すべき変化は認められなかった。2. 尿検査では, 尿量の増加が0.5 mg/kg以上の投与群で認められた。3. 血液学的検査では, 特に記すべき変化は認められなかった。4. 血液化学的検査では, TGの減少が5 mg/kg以上の投与群の雄で認められた。5. 病理学的検査では, 顎下腺において漿液細胞の肥大が全ての被験物質投与群で認められ, 0.5 mg/kg以上の投与群では重量増加を伴って観察された。6. 回復期間終了時には, 上述した変化のうち顎下腺漿液細胞の肥大が50 mg/kg投与群で認められたが, 発現例数は投与期間終了時に比ベ減少しており, その他の変化についても休薬により良好な回復性が確認された。以上の結果, 0.05 mg/kg投与群では体重増加抑制を伴わない摂餌量の軽度な減少ならびに顎下腺の重量増加に至らない軽度な漿液細胞肥大が認められたに過ぎないことから, 本試験における無毒性量は, 0.05 mg/kgであると推察された。(試験期間 : 1987年6月1日～1988年3月31日)
