抄録
β-1,3-グルカンの一種であるシゾフィラン (SPG) は一本鎖核酸と複合体を形成する. 複合体中の核酸は, 血清タンパク質との吸着による不活性化や核酸分解酵素による加水分解から保護される. この現象を利用して, SPGのアンチセンスDNAを細胞に運ぶ材料としての応用が期待できる. 本研究では, β-シクロデキストリン (βCyD) をSPGの側鎖に修飾し, βCyDと包摂化合物をつくるアダマンタンにガラクトースを修飾した化合物を用いることで, アンチセンスDNAとSPGの複合体の表面にガラクトースが付加された三元複合体を作製した. この三元複合体を肝細胞であるHep G2に投与したところ, 同細胞が特異的に有するガラクトース受容体を介して複合体の効率的な細胞内移行が観測され, その結果, アンチセンス効果が高まった.
