エーザイにおける天然物創薬

抄録

海洋生物から見いだされたハリコンドリンをもとに、全合成により開発され、上市されたエリブリン（ハラヴェン^®）は世界の天然物研究者にインパクトを与え、エーザイにおける天然物創薬への関心が高まった。さらに数種の微生物由来臨床開発物質も注目されており、今や天然物研究はエーザイの強みの1つとなっている。これらの物質群に続く卓越した生理活性天然物を見いだすべく、社内における技術基盤構築に加え積極的に社外技術を活用し、戦略的なライブラリー構築、種々の活性評価を通じ創薬リード探索を推進している。研究体制も、つくば、米国両拠点において微生物分離・培養技術、単離・精製・構造解析技術、天然物合成技術を駆使しながら取り組んでいる。困難な創薬ターゲットが数多く見いだされ創薬スキームが劇的に変化しているなか、難易度の高いターゲットに対して天然物研究はどのように挑むべきなのか、ライブラリー構築を中心に研究手法を紹介する。