Sulfaphenazoleのphenytoin代謝への影響
1981 年 13 巻 5 号 p. 428-434
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1981 年 13 巻 5 号 p. 428-434
Sulfaphenazole (SEZ) が, phenytoin (PHT) 血中濃度に及ぼす影響, 及びその機序について検討した. 常用量のPHTを服用している15名のてんかん患者において, PHT血中濃度が, SFZの併用により, 平均で約3倍に上昇することを確認した. 次に, その機序について検討し, SFZが, ラットの血中14C-PHTの消退速度を著明に遅延させることを確認し, 更に, ラットの肝酵素液において, SFZが, 14C-PHTから14C-HPPH (hydroxyphenylphenylhydantoin) の生成をmM濃度で阻害することを証明しえた.
以上より, SFZは肝microsomeでのPHT parahydroxylationを阻害することにより, 体内にPHTを蓄積させ, その結果, 血中PHT濃度が上昇するものと考えられる.
