サイトトキシンUK-1, AJI9561の全合成研究

N-アシル誘導体からの分子内環化反応

抄録

UK-1およびAJI9561はStreptomyces sp.より単離されたサイトトキシンである。その構造は2つのベンゾオキサゾール骨格からなる特徴的なもので、マウス細胞株B16、マウス白血病細胞P388、ヒト白血病Tリンパ腫、さらにヒト子宮癌細胞HeLaなどの癌細胞に活性を示すことが報告されている。本論文ではo-アミノフェノール誘導体とサリチル酸誘導体との選択的なN-アシル化反応により対応するアミド誘導体とした後、分子内環化-脱水反応によるベンゾオキサゾール骨格の構築法を用いたUK-1およびAJI9561の全合成について報告する。