The Tohoku Journal of Experimental Medicine
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Über die Wirkung des Papaverins und seiner Derivate auf die Allgemeinerscheinung von Fröschen und Mäusen mit Berücksichtigung der Beziehungen zwischen ihrer chemischen Konstitution und Wirkung
Toyokichi Takase
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1932 Volume 18 Issue 5-6 Pages 443-462

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Abstract
Von den acht untersuchteten Substanzen bewirken das Papaverin, das 6-Methoxy-7-benzyloxy-1-(3', 4'-dimethoxybenzyl)-3, 4-dihydroiso-chinolin, das Tetrahydropapaverin und ihre N-Methylderivate an Winterfrösclien und Mäusen motorische Lähmung zentraler Natur und Steigerung der Rückenmarksreflexerregbarkeit wie andere isochinolinkernhaltige Alkaloide. Von diesen Substanzen führen nur das N-Methylpapaverin und N-Methyl-6-methoxy-7-benzyloxy-1-(3', 4'-dimethoxybenzyl)-3, 4-dihydroisochinolin Lähmung der motorischen Nervenenden herbei, sodass sie bei Fröschen keine Steigerung der Reflexbewegungen erzeugen; dies beruht ohne Zweifel darauf, dass die beiden quaternäre Basen darstellen.
Zwei von den genannten Substanzen, das Pavin und N-Methylpavin, die bisher auch als isochinolinkernhaltige Alkaloide betrachtet werden, rufen bei Froschen zentrale motorische Lähmung and bei Mäusen Grosshirnerregung hervor, ohne dabei die Rückenmarksreflexerregbarkeit zu steigern, genau wie Indol-, aber nicht wie Isochinolinderivate. Auch bei Erwägung ihrer chemischen Eigenschaften ist es wahrscheinlich, dass sie Isoindol-, aber nicht Isochinolinalkaloide seien.
Toxizität des Papaverins wird durch Hydrierung und die des Papaverins, seiner hydrierten Derivate und des Pavins durch N-Methylierung deutlich verstärkt.
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© Tohoku University Medical Press
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