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クエリ検索: "ガバリン3"
8件中 1-8の結果を表示しています
  • *原田 和博, 橋詰 博行
    日本臨床薬理学会学術総会抄録集
    2021年 42 巻 42_3-P-R-1
    発行日: 2021年
    公開日: 2021/12/17
    会議録・要旨集 フリー

    【目的】

    高齢化が進む現在、転倒による骨折は重大な問題であり、ポリファーマシーや転倒の誘因となる薬物[とくにベンゾおよび非ベンゾジアゼピン系睡眠薬(ベンゾ系睡眠薬)などの中枢神経作動薬や降圧薬など]には注意を払うように指摘されている。実臨床現場において、大腿骨骨折を発症した患者の服用薬剤および背景要因を調査し、これらの関連などについて検討した。

    【方法】

    当院に2019年4月以降に大腿骨骨折で搬送された患者(交通事故や転落などの事故は除外した)100名(頚部、転子部各々51、49名)の服用薬剤および年齢、性別、体重(BMI)、認知症の有無、合併症などを調査した。

    【結果・考察】

    年齢は86.0±6.9(平均±標準偏差、範囲:73~99)歳、男女は各々15、85名、BMIは20.2±3.4、認知症「なし」が39名、「あり」が61名(軽度、中・重度が各々30、31名)で、BMI22未満の患者は77名、22~25は13名、25以上は10名で全例糖尿病か認知症合併であった。服用薬剤数は平均6.1剤(0~15剤、6剤以上は54名)で、合併症別には、統合失調症(3名)12.3剤、透析患者(7名)9.4剤、心不全・心房細動(16名)8.4剤、糖尿病(22名)8.3剤、パーキンソン病(7名)8剤だった。中枢神経作動薬(認知症治療薬を除く)が処方されていた患者は39名(1剤22名、2剤13名、5~6剤4名)で、うちベンゾ系睡眠薬は18名(ブロチゾラム6名、ゾルピデム5名、アルプラゾラム2名、エスゾピクロン2名など)、抗てんかん薬(バルプロ酸ナトリウムなど)7名、抗パーキンソン薬(レボドパなど)7名、抗うつ薬(セルトラリンなど)4名、トラゾドン5名、チアプリド4名、スボレキサント3名、プレ

    ガバリン
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    名などであった。他のカテゴリーでは消化器系61名、降圧薬60名、便秘44名、認知症26名、利尿薬25名、抗血小板薬23名、脂質異常症23名、糖尿病22名、骨粗鬆症21名、鎮痛薬20名、抗凝固薬11名などであった。

    【結論】

    大腿骨骨折には、超高齢、女性、低体重、認知症が大きく関与することが再確認された。過半数の患者が服用薬剤数6剤以上のポリファーマシーであり、合併症にて薬剤数は増加した。転倒・骨折の要因となりうるベンゾ系睡眠薬は約2割で処方されており、骨折リスクの高い患者への処方にさらなる注意、啓蒙が必要であると考えられた。

  • 河野 崇
    日本薬理学雑誌
    2015年 146 巻 1 号 10-15
    発行日: 2015年
    公開日: 2015/07/10
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    ATP感受性K(KATP)チャネルは,1983年に心筋細胞で最初に発見されて以来,多くの代謝活性の高い組織でその発現が確認されてきた.また,1990年代には,それらの分子構造が相次いで明らかとなっている.KATPチャネルは,細胞内ATPにより抑制され,ADP/ATP比の上昇によって活性化することから,細胞の代謝状態と細胞の電気的興奮を関連させる“metabolic sensor”としての生理的役割を果たす.多くの組織において,代謝ストレス時のKATPチャネルの活性は,細胞膜を過分極側に誘導し,細胞の電気的興奮を抑え,臓器保護的に働く.また,KATPチャネルは,スルフォニル尿素薬(SU剤)により特異的に抑制され,ニコランジルなどのKチャネル開口薬で活性化される.近年,われわれは,神経系KATPチャネルが中枢神経系だけでなく一次知覚ニューロンにも発現し,神経の興奮および神経伝達物質の放出に関与していることを明らかとした.また,後根神経節には神経細胞膜以外にも細胞質内,核膜,軸索,および衛星細胞にもKATPチャネルの発現が認められる.さらに,神経障害性痛モデル動物を用いた検討から,神経障害後に生じる一次知覚ニューロンのKATPチャネルの発現・活性変化は,痛覚過敏様行動の発生と相関することも明らかとした.これらの結果は,神経KATPチャネルが疼痛治療の標的となる可能性を示唆する.ここでは,感覚神経に発現するKATPチャネルに焦点を当て,慢性痛の病態における役割について概説したい.
  • 北野 裕, 甲斐 清徳, 山村 直敏, 吉柴 聡史, 黒羽 正範
    日本薬理学雑誌
    2019年 154 巻 6 号 352-361
    発行日: 2019年
    公開日: 2019/12/01
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    ミロガバリンベシル酸塩(以下ミロガバリン,販売名:タリージェ®錠)は第一三共株式会社が創製した電位依存性カルシウムチャネルα2δサブユニットに対する新規のリガンドであり,末梢性神経障害性疼痛を適応症として2019年1月に承認された.ミロガバリンはα2δ-1およびα2δ-2サブユニットに対して強力かつ選択的な結合親和性を示し,特に,神経障害性疼痛において重要な役割を担うα2δ-1サブユニットに対して持続的に結合した.ラットの神経障害性疼痛モデルにおいて,ミロガバリンは強力かつ持続的な鎮痛作用を示した.リガンド結合能を欠失させたα2δサブユニット変異マウスを用いた検討において,ミロガバリンの鎮痛作用はα2δ-1変異マウスでは消失し,α2δ-2変異マウスでは野生型マウスと同様に認められたことから,その鎮痛作用はα2δ-1サブユニットを介して発現していると考えられた.ミロガバリンは経口吸収性が高く,血漿曝露量は用量に比例する.大部分が未変化体として尿中に排泄されることから,薬物相互作用が生じる可能性は低いが,腎機能障害患者ではクレアチニンクリアランス値に基づき用量調節が規定されている.ミロガバリンは末梢性神経障害性疼痛を対象とした検証試験として,糖尿病性末梢神経障害性疼痛を対象としたプラセボ対照試験および長期投与試験,帯状疱疹後神経痛を対象としたプラセボ対照試験および長期投与試験を国際共同試験として実施し,いずれにおいても有意な疼痛改善効果が示された.また,最大用量の30 mg/日まで忍容性が良好であった.ミロガバリンは有効性と安全性のバランスがとれており,末梢性神経障害性疼痛領域へ新たな治療の選択肢を提供することで,日本の患者さんや医療関係者の皆様に貢献できるものと期待している.

  • 越智 靖夫, 原田 拓真, 菊地 主税, 荒川 明雄
    日本薬理学雑誌
    2010年 136 巻 3 号 165-174
    発行日: 2010年
    公開日: 2010/09/13
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    プレガバリン(リリカ® カプセル25 mg・75 mg・150 mg)は神経障害性疼痛の1つである帯状疱疹後神経痛を適応症として,2010年4月に承認された.ラットの神経障害性疼痛モデルにおいて,プレガバリンの経口投与は静的アロディニア(皮膚を軽く点状に圧することで生じる)および動的アロディニア(皮膚への軽擦で生じる)を抑制した.一方,鎮痛用量のモルヒネは静的アロディニアは抑制したものの,動的アロディニアに対して有効ではなかった.In vitroの検討では,プレガバリンは電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットと高親和性で結合することが見出されている.本サブユニットを1アミノ酸変異(R217A)させ,プレガバリンとの結合能を著しく減弱させた遺伝子改変マウスを用い神経障害性疼痛モデルでの効果を検討したところ,本薬による抗アロディニア作用は消失した.したがって,α2δサブユニットへの結合がプレガバリンの作用発現に必須であると考えられた.プレガバリンの臨床薬物動態特性としては,経口バイオアベイラビリティが高く,血漿タンパク質にほとんど結合せず,線形の薬物動態を示す.また,ほとんど代謝されず腎臓から排泄されることから本薬の薬物動態は肝障害による影響を受けない.これらの特性から,薬物動態上の相互作用のリスクが低い.日本人帯状疱疹後神経痛患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験(第III相試験)および長期投与試験では,本薬300 mg/日および600 mg/日(1日2回,経口投与)の鎮痛効果が検証され,投与後早期から鎮痛効果を発現することが確認された.主な副作用は,浮動性めまい,傾眠,末梢性浮腫および体重増加であったが,多くは軽度または中等度であり安全性に大きな問題は認められなかった.以上より,プレガバリンは帯状疱疹後神経痛に対し臨床で使用しやすい新たな治療の選択肢になると期待される.
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集
    2018年 28 巻 P0012-24-AM
    発行日: 2018/11/23
    公開日: 2019/12/02
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  • 日本薬理学雑誌
    2024年 159 巻 Supplement 号 S1-S37
    発行日: 2024年
    公開日: 2024/01/01
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  • 日本ペインクリニック学会誌
    2012年 19 巻 3 号 299-371
    発行日: 2012/06/25
    公開日: 2012/07/06
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  • 日本ペインクリニック学会誌
    2015年 22 巻 3 号 153-353
    発行日: 2015/06/25
    公開日: 2015/07/27
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