どのようなテーマで研究を行うか？常に頭を悩ませる課題だと思う。もちろん研究は熟慮を重ねて開始せねばならない。しかしどのような研究からでも、何かしらの意志や意図をもって生み出されたものは、いつか思ってもいなかったキラリとした個性を発揮してくれるかもしれないと気楽に構え、研究テーマを提案してみるのも良いのではないだろうか。

抄録全体を表示

Reported herein is the formation of both heterocycles and carbocycles by means of the nudeophilic attack of the hetero-atom onto the β-silyl carbocation intermediate generated from allylsilane. Thus, on treatment of β-keto ester with allylsilane bearing bulky silyl group in the presence of Lewis acid, [3+2] or [2+2] cycloaddition took place smoothly to afford silyl-substituted tetrahydrofuran or oxetane in good yield.
ZrCl₄ mediated [3+2] cycloannulation of allyldiisopropylphenylsilane with α, β-unsaturated diesters proceeded smoothly to afford silyl-substituted cyclopentanes highly stereoselectively in good yields. Subsequent oxidative cleavage of the carbon-silicon furnised cyclopentanols. Allyldiisopropylphenylsilane was found to work effectively as 2-hydroxy-1, 3-dipole equivalent in the [3+2] cycloaddition reactions.
Bronsted acid catalyzed silicon-directed cyclization of allylsilane bearing hydroxy or sulfonamide moiety furnished silyl-substituted tetrahydrofuran or pyrrolidine derivatives stereoselectively in high yields. Chiral synthesis of pyrrolidine was achieved starting from enantiomerically pure aziridines.

抄録全体を表示

医薬品のプロセス化学は，メディシナルケミストリーと両輪となり，医薬品開発を支える重要な研究分野である。本稿では，プロセス化学のイノベーションについて概観した。原薬大量合成の効率化を指向した，自動化の取り組みが求められている。有機合成化学は，プロセス化学の基礎となっており，優れた反応・触媒などの開発が重要である。遷移金属錯体，有機分子触媒，生体触媒，光触媒などを用いて，更なる効率的な反応の開発が望まれる。

抄録全体を表示

NMR studies employing oligonucleotides regio-selectively labeled with ¹⁵N-atom provide valuable information regarding nucleic acid structures, nucleic acids binding with drugs, and nucleotide-protein interactions. The potential utility of the ¹⁵N-labeled oligonucleotides has led to considerable interest in the development of synthetic routes to the required ¹⁵N-labeled nucleosides. In this paper, the synthetic methods of the labeled nucleosides are summarized.

抄録全体を表示

Recently, introduction of fluorine atoms to pharmaceuticals, agrochemicals and materials has attracted much attention. Although a lot of fluorination reactions of carbonyl compounds have been developed, the number of β-fluorinations of carbonyl compounds is limited. Generally, activation of C-H bond at β-position of carbonyl group is not so easy and synthesis of β-fluorocarbonyl compounds is challenging. Herein, recent reports for syntheses of β-fluorocarbonyl compounds using transition metal catalysis are highlighted.

抄録全体を表示

ミニ特集：プロセス化学の最前線
ミニ特集にあたって：プロセス化学は，品質の良い医薬品を迅速に患者さんのもとへ届けるために経済性と効率性を極限まで磨き上げる有機合成化学である．2002年に塩入先生，富岡先生を中心に日本プロセス化学会が発足し，我が国でも従来に比べて企業間や企業とアカデミアの情報交換が活発に行われるようになってきた．近年，医薬品の薬効成分の多様性と複雑性が拡大しており，プロセス化学研究の重要性はますます高まっている．本ミニ特集では，それぞれの企業研究者から最新のプロセス化学研究について実例を示しつつ解説していただいた．
表紙の説明：60巻4号では，石川県加賀平野の内陸部に位置する白山市鶴来本町の「コメヤ薬局本店」をとりあげる．約400年前に創業し，酒屋から始まった長い歴史を持つ．加賀藩歴代の藩主や子息がたびたび訪れている．薬箪笥，和漢生薬，天秤ばかり，薬袋など，藩政期から明治時代にかけての薬局の歴史を知ることができる資料が薬局の一角に展示されている．

抄録全体を表示

Palladium-and nickel-catalyzed cross-coupling reactions are indispensable tool for organic synthesis. Despite the wide application profile of this methodology, the search for feasible alternatives of these catalysts is highly demanded from the practical viewpoints. Recently, iron catalysts, which are environmentally friendly and economical, are found to be applicable to various cross-coupling reactions, including both C-C and C-X (X = hetero atom) bond forming reactions. These reactions can be conducted with simple procedure under mild conditions and are compatible with a variety of functional groups in both reaction partners.

抄録全体を表示