小児科領域におけるImipenem/Cilastatin sodiumの臨床的検討

抄録

米国メルク社研究所が創製したImipenem (MK-0787) はThienamycinのN-Formimidoyl誘導体であり, グラム陽性, 陰性菌を通じて広範囲の菌種に対し優れた抗菌活性を示すばかりでなく, Pseudomonas aeruginosa, Gentamicin (GM) 耐性P. aeruginosa, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilisを含む嫌気性菌に対しても有効とされる。MK-0787の欠点とされるRenal dipeptidaseによる水解不活化や腎毒性の阻害剤として開発されたCilastatin sodium (MK-0791) との等量配合によつて新しい化学療法剤としてMK-0787/MK-0791が登場した。
ここでは本剤の小児科領域の各種感染症に対し使用した結果について述べる。
吸収, 排泄については11歳児, 3歳児に対しそれぞれ13.2mg/kg, 16.1mg/kgを30分点滴静注し血漿中濃度を測定したところ, MK-0787のピークは点滴静注終了直後で, それぞれ56.33, 55.98μg/mlであり, T1/2は1.21, 1.04時間であつた。
MK-0791のピークは点滴静注終了直後で53.73, 22.99μg/ml, 1時間には10.54μg/ml及び測定不能であり, その後も検出し得なかつた。投与後6時間までの尿中累積回収率はMK-0787はそれぞれ82.9%, 63.6%であり, MK-0791のそれは57.9%, 74.6%であつた。
臨床使用成績では急性扁桃炎, 溶連菌感染症, 気管支肺炎, 蜂窩織炎, 敗血症の疑, サルモネラ症の6例に本剤を投与し, 著効3例, 有効3例と全例に効果を認めた。
副作用は臨床的にも臨床検査においても特に異常は認められなかつた。