The Japanese Journal of Antibiotics
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Tetrazole基を有するCephem系抗生物質投与時の人血中遊離Tetrazole濃度の検討
中畑 久平井 裕一熊坂 義裕宮沢 正中村 光男今村 憲市牧野 勲武部 和夫工藤 肇
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1987 年 40 巻 7 号 p. 1294-1298

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抄録

分子構造上3位にMethyltetrazolethiol基 (以下Tetrazole基) を有するCephem系抗生物質投与時の血中遊離Tetrazole濃度を検討するため, 肝, 腎障害を有しない感染症患者にCefbperazone (CPZ) 19, Latamoxef19, Cefmetazole29を, 更に肝硬変患者にもCPZ19を投与し血中遊離Tetrazole濃度を高速液体クロマトグラフ法にて測定した。肝機能正常者では, 血中Tetrazole基は薬剤投与3時間後に各薬剤間では差があるものの0.5~2.0μg/ml, 12時間後に0.14~0.26μg/mlの濃度で出現していた。又, 肝硬変患者では, 正常者で血中Tetrazole濃度が投与24時間後に測定感度以下なのに比べ, 約0.14μg/mlと遷延する傾向が認められた。以上のことから抗生物質投与時のDisulfiram。like reactionは抗生物質の肝での代謝が密接に関連し, その結果出現した遊離Tetrazole基が, 肝Acetaldehyde ehydrogenase活性を抑制するため出現する可能性があり, 又, 各種抗生物質の生体内での安定性が関係するものと思われた。

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