ニューキノロン系抗菌剤Levofioxacin (LVFX, DR-3355) の胆汁中移行及び胆嚢組織内並びに胆道感染症に対する臨床効果を検討した。
1. LVFX 100mg経口投与後2～6時間の胆嚢組織内濃度は0.58～1.99μg/g, 胆嚢胆汁中濃度は0.49～5.63μg/mlであり, その際の血清中濃度0.55～1.63μg/mlに比べてほぼ同等かそれ以上の濃度移行を認あた。
2. LVFX 100mgとOfioxacin (OFLX) 100～200mgを単独又は併用投与した場合, 血清中, 胆嚢組織内, 胆嚢胆汁中, 胆管胆汁中のLVFX及びその異性体であるDR-3354の未変化体濃度の比率は投与量比にほぼ一致した。
3. LVFX 100mg投与時の胆管胆汁中のグルクロン酸抱合体の割合は0.9～36.0%の低率であった。
4. 胆嚢炎6例, 胆管炎3例, 胆嚢胆管炎及び肝膿瘍各1例の胆道感染症11例にLVFX1回 100～200mgを1日3回, 3～14日間経口投与した結果, その臨床効果は, 著効又は有効8例, やや有効3例であり, 有効率は72.7%であった。
5. 副作用及び臨床検査値異常の変動を各1例に認めたが, いずれも重篤なものはなかった。以上の成績から, LVFXはOFLXと同様に胆道系に良好な移行を示し, 臨床的にも胆道感染症に対して十分臨床効果が期待できろ薬剤と言える。
