アロステリック調節薬によるμオピオイド受容体の活性化機構

抄録

鎮痛作用を司るGタンパク質共役型受容体μオピオイド受容体（MOR）の活性発現機構を，溶液NMR法を用いて解明した．MORは活性の異なる3構造間の平衡状態にあり，アロステリック調節薬はこのうち最も活性の高い構造の存在比を上昇させることで従来のリガンド単独では達成できないレベルにMORの活性を高める．